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Aminoacyl-tRNA Synthetase抑制剂

Aminoacyl-tRNA Synthetase抑制剂 (26):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12479A
    Epetraborole hydrochloride Inhibitor 99.63%
    Epetraborole (GSK2251052) hydrochloride 是一种新型的亮氨酰-tRNA 合成酶 (LeuRS) 抑制剂 (IC50=0.31 μM),从而抑制蛋白质的合成。Epetraborole hydrochloride 可用于耐多药的革兰氏阴性病原体感染的研究。
  • HY-108900
    Leu-AMS Inhibitor 98.08%
    Leu-AMS (compound 6),亮氨酸类似物,是一种有效的亮氨酰-tRNA 合成酶 (LRS) 抑制剂,IC50 值为 22.34 nM,Leu-AMS 抑制了LRS 的催化活性,但不影响亮氨酸诱导的 mTORC1 活化。Leu-AMS在癌细胞和正常细胞中显示出细胞毒性,并抑制细菌的生长。
  • HY-136265
    BC-LI-0186 Inhibitor 99.20%
    BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS)) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd=42.1 nM) 竞争,并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
  • HY-126130
    LysRs-IN-2 Inhibitor 99.92%
    LysRs-IN-2 是一种赖氨酸 tRNA 合成酶 (KRS) 抑制剂,其对恶性疟原虫 KRS (PfKRS) 和小隐孢子虫 KRS (CpKRS) 的 IC50 值分别为 0.015 μM、0.13 μM。
  • HY-112862
    Arg-AMS Inhibitor ≥98.0%
    Arg-AMS (化合物 24) 是一种精氨酸 tRNA 合成酶 (arginyl tRNA synthetase) 抑制剂,能够和非核糖体多肽合成酶 (NRPSs) 的 A 结构域紧密结合。
  • HY-159628A
    Glu-AMS TEA Inhibitor
    Glu-AMS TEA 是大肠杆菌谷氨酰-tRNA合成酶(GluRS)的竞争性抑制剂,其 Ki 为 2.8 nM。
  • HY-117938
    T-3861174 Inhibitor
    T-3861174 是脯氨酰 tRNA 合成酶(PRS,Aminoacyl-tRNA Synthetase)抑制剂,而不完全抑制其翻译过程。T-3861174 能够激活 GCN2-ATF4 途径,诱导包括 SK-MEL-2 在内的多种肿瘤细胞系死亡。T-3861174 在多种异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性,而不显著影响体重。
  • HY-108939
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-1 Inhibitor 99.80%
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-1 是细菌中氨酰基 tRNA 合成酶 (aaRS) 的抑制剂。
  • HY-112860
    Asp-AMS Inhibitor 98.67%
    Asp-AMS是天冬氨酸腺苷酸的一个类似物,是 aspartyl-tRNA 合成酶 (aspartyl-tRNA synthetase) 的一个抑制剂,也是线粒体酶 (mitochondrial enzyme) 的强效竞争性抑制剂。
  • HY-108940
    GlyRS-IN-1 Inhibitor 99.40%
    GlyRS-IN-1 是一种甘氨酰 tRNA 合酶 (GlyRS) 抑制剂,详细信息可参考专利 WO 2017066459 A1。GlyRS-IN-1 还抑制细菌 (bacteria) 生长。
  • HY-112861
    Gln-AMS Inhibitor 99.21%
    Gln-AMS 是一种氨基酰基-tRNA 合成酶 (AARS) 抑制剂,与非核糖体多肽合成酶 (NRPS) A 结构域结合。
  • HY-112861A
    Gln-AMS TFA Inhibitor 99.65%
    Gln-AMS (TFA) 是Ia类型的氨酰基-tRNA合成酶 (AARS)抑制剂。 Gln-AMS抑制谷氨酰胺酰-tRNA合成酶Ki 值为1.32 µM。
  • HY-163540
    NP-BTA Inhibitor
    NP-BTA 是谷氨酰胺酰-tRNA 合成酶 (GlnRS) 的变构抑制剂。NP-BTA 对 Candida albicans 有抗真菌活性,MIC50 为 6.25 μM。
  • HY-147671
    CB 168 Inhibitor
    CB 168是一种靶向异亮基 tRNA 合成酶 (IleRS) 的有效、选择性的氨基酰基氨基酰芳基四唑抑制剂。
  • HY-147643
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-2 Inhibitor
    Aminoacyl tRNA synthetase-IN-2 (Compound 14) 是一种氨酰基-tRNA 合成酶 (aaRS) 抑制剂。Aminoacyl tRNA synthetase-IN-2 可用于开发新抗生素家族。
  • HY-161666
    mCMY416 Inhibitor
    mCMY416 是一种具有口服活性和血脑屏障(BBB)通透性的顶复合苯丙氨酸 tRNA 合成酶抑制剂,具有抗寄生虫活性。
  • HY-168569
    DDD489 Inhibitor
    DDD489 是一种有效的选择性隐孢子虫赖氨酸 tRNA 合成酶 (CpKRS) 抑制剂,其 IC50 值为 0.85 uM。DDD489 在体内外显示出抗隐孢子虫活性。
  • HY-163457
    Antileishmanial agent-27 Inhibitor
    Antileishmanial agent-27 (compound 7j) 是一种苯并噻唑并香豆素衍生物。 Antileishmanial agent-27 是一种精氨酰-tRNA 合成酶 (ArgRS) 的竞争性抑制剂。Antileishmanial agent-27 对杜氏利什曼原虫的 ArgRS (LdArgRS) 比人类对应物 (HsArgRS) 表现出选择性,IC50 值分别为 1.2 和 19 μM。Antileishmanial agent-27 具有较高的药代动力学特性。
  • HY-147672
    IleRS-IN-1 Inhibitor
    IleRS-IN-1 (化合物 11) 是一种有效、选择性的靶向异亮基 tRNA 合成酶 (IleRS) 的抑制剂,其 Ki,app 值为 88 nM。
  • HY-147674
    Isoleucyl tRNA synthetase-IN-2 Inhibitor
    Isoleucyl tRNA synthetase-IN-2 (化合物 36a) 是一种有效、选择性的靶向异亮基 tRNA 合成酶 (IleRS) 的抑制剂,其 Ki,app 值为 114 nM。